Avermectin & milbemycin 主要使用在驅蟲劑及心絲蟲預防。
Ivermactin 是混合avermectin B1a(>80%)與 avermectin B2b
Moxidectin 是屬於milbemycin類的化合物
作用機制
兩者有相似的結構與作用機制。
這些產品會增加哺乳動物中樞神經GABA受體的活性(在線蟲及節肢動物則為周邊神經),在抑制的神經元間增加突觸前釋放與突觸後GABA結合和GABA直接致效同效果。
GABA開啟突觸後之氯離子通道,隨即氯離子增加於細胞內使負電位上升形成過極化。細胞膜過極化阻斷細胞去極化的正常信號。
Avermectin在脊椎動物中樞神經的排除仰賴,P-glycoprotein-mediated 排出機制。
某些確定犬種(一些collie、喜樂蒂、英國牧羊犬、澳洲牧羊犬)缺乏足夠的P-glycoprotein而無法阻止avermectin穿過血腦屏障。因此牠們是有傾向於中毒的。該機制與這些犬種對milbemycin 感受性增加之機制相似。
臨床發現
狗常見中毒症狀:
食慾廢絕、共濟失調、不正常行為、抑鬱、嘔吐、散瞳、流涎。
其他症狀包括:
知覺過敏、無反應、划水狀、過動、不休息、僵直、嗜睡、哀鳴或呻吟、低頭或頭上下擺動、侵略行為、咀嚼發作、憂慮、心搏徐緩、癲癇、體溫過高、虛弱、呼吸困難及發紺。
嚴重中毒之明顯症狀:
休克症狀(發紺、虛脫、蒼白、末梢冷、CRT延長、脈搏弱)
肺水腫、呼吸困難、心跳過速、肌肉颤斗、昏睡及死亡、過敏性反應。
在狗ivermectin為造成幼絲蟲死亡,過敏性反應可能為上述症狀之原因。
貓的症狀包括:
共濟失調、發聲、定向障礙、癡呆、全身顫抖、散瞳、表面的失明(失去脅迫反應、瞳孔對光反應不完全或慢)、迴旋、低頭、心搏徐緩、體溫升高、昏睡、死
亡。
Avermectins 在口服或非口服曝露後活化。
臨床症狀通常在攝食後的數小時出現,但也可能延遲24小時以上。在血清中的高峰在攝食後3小時。報告指出在狗半衰期為2~3天。
中毒劑量在易感動物<200µg/kg,反之在無感受性的動物投予2000µg/kg後無症狀。蓄積性中毒是有可能的。年輕動物有較高的感受性。
對milbemycin具易感受的狗,攝食約90µg/kg 即可能有臨床症狀。對其不具感受性的狗投予1130µg/kg/day一年,仍無臨床症狀。
一些商品化的調劑可能包含每毫升多達2000µg的milbemycin。
診斷:
診斷根據臨床症狀、曝露病史、起始間期及劑量。血清、肝、脂肪及腦可用來分析 avermectin 或 milbemycin 濃度。腦組織可提供最有意義的資訊。在腦組織探知這些產物,顯示毒素通過血腦障壁。
Physostigmine 被建議用來提供ivermectin 中毒診斷的佐證。
雖然沒有證明, Physostigmine的使用已經被建議縮短 ivermectin引發昏睡的持續時間。當給予每隻狗 1mg/12hrs IV,不但呼吸及心跳速率增加、痙攣與四肢不協調,而且引發弱的脅迫反射,顯示為ivermectin中毒。
治療前給予glycopyrolate 可能防止過度的心搏過緩。
治療:
大概最重要的治療方向是認清其回復可能被延長,數週至數月。事實上有報告指出狗在昏睡七週後完全恢復。
治療為對症療法與支持療法。每日必需口服或非口服的液體與營養支持。積極的照護是重要的,預防褥瘡形成。
急救:
眼睛酸了~下課!!
ps: 避免使用diazepam & 其他 diazepines
- Jun 06 Sun 2010 21:34
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Avermectin & milbemycin
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